Đề tài Tìm hiểu thành phần hó a học của một số cây thuộc chi hedyotis mọc ở Việt Nam và điều chế một số dẫn xuất thioflavon từ các flavon cô lập được

Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 1 CHÖÔNG 1: TOÅNG QUAN 1.1. MOÂ TAÛ THÖÏC VAÄT Ñeà taøi nghieân cöùu treân 3 loaøi caây chöa ñöôïc khaûo saùt veà thaønh phaàn hoùa hoïc hoaëc chæ ñöôïc nghieân cöùu ít thoâi, thuoäc chi Hedyotis goàm: Hedyotis auricularia (L.) Lam., Hedyotis biflora (L.) Lam. vaø Hedyotis nigricans (L.) Lam. 1.1.1. Hedyotis auricularia (L.) Lam. Caây An điền tai[9] (Hình 1.1) Caây An ñieàn tai coù teân khoa hoïc laø: Hedyotis auricularia (L.) Lam., hoï Caø pheâ (Rubiaceae). Thaân caây thaûo, cao töø 50 cm trôû leân, thaân coù loâng mòn. Laù coù phieán thon, nhoïn hai ñaàu, maët döôùi coù loâng mòn, gaân phuï 5 – 6 caëp, raát xeùo, cuoáng ngaén, laù beï coù loâng vaø cheû laøm 5-7 muõi. Hoa moïc thaønh chuïm troøn, maøu traéng, laù ñaøi cao 1 - 1,3 mm, vaønh coù oáng cao khoảng 1,5 mm. Nang khoâ, khoâng töï khai, to 1,2-1,5 mm. Moïc ôû Bieân Hoøa. Hình 1.1: Hedyotis auricularia (L.) Lam. Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 2 1.1.2. Hedyotis biflora (L.) Lam. Caây An điền hai hoa[9] (Hình 1.2) Caây An đieàn hai hoa coù teân khoa hoïc laø: Hedyotis biflora (L.) Lam., hoï Caø pheâ (Rubiaceae). Thaân thaûo, khoâng loâng, coù reã saùi vò, thaân hơi mập. Laù coù phieán thon heïp, daøi từ 2 – 4 cm, gaân phuï khoâng roõ, cuoáng nhö coù caùnh, laù beï coù hai raêng. Taùn ôû naùch vaø ngoïn nhaùnh mang 2 – 4 hoa maøu traéng. Nang laùng, to 4 mm, trong ñaøi coù 4 gaân, hột nhỏ, nhiều. Moïc ôû saân vöôøn, bình nguyeân. Hình 1.2: Hedyotis biflora (L.) Lam. 1.1.3. Hedyotis nigricans (L.) Lam. Caây Hoa kim cương (Hình 1.3 vaø 1.4) Trong caùc quyeån saùch veà caây coû Vieät Nam nhö: Caây coù vò thuoác ôû Vieät Nam cuûa taùc giaû Phaïm Hoaøng Hoä[9]; Töø ñieån caây thuoác Vieät Nam cuûa taùc giaû Voõ Vaên Chi[3]; Nhöõng caây thuoác vaø vò thuoác Vieät Nam cuûa taùc giaû Ñoã Taát Lôïi[12] thì H. nigricans (L.) Lam. chöa ñöôïc caùc taùc giaû naày ñeà caäp ñeán. Theo Google.com[105], loaøi H. nigricans (L.) Lam. coù teân thoâng thöôøng laø Diamond flowers neân chuùng toâi taïm dòch laø caây Hoa kim cöông. Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 3 Caây Hoa kim cöông coù teân khoa hoïc laø H. nigricans (L.) Lam., thuoäc hoï Caø pheâ (Rubiaceae). Caây thaûo, cöùng, moïc thaúng, coù nhieàu nhaùnh. Thaân caây vuoâng coù 4 caïnh, cao töø 10 – 45 cm. Laù nhoû, moïc ñoái, phieán laù heïp, daøi töø 0,6 - 3,8 cm, roäng khoaûng 0,3 cm, ñaàu laù nhoïn, gaân giöõa noåi roõ, khoâng coù gaân phuï, laù khoâng nhaùm, bìa laù hôi uoán xuoáng, khoâng coù khía, khoâng coù cuoáng, khoâng coù laù beï, thöôøng coù moät cuïm laù nhoû moïc ôû naùch laù dính vôùi thaân caây. Hoa moïc ôû naùch laù, maøu traéng hoàng, caùnh hoa roäng khoaûng 0,7 cm, traøng hoa gioáng nhö hình caùi pheãu vôùi 4 caùnh hoa moïc ñoái nhau, coù loâng tô beân trong vaø treân thuøy, hoa moïc thaønh nhöõng cuïm nhoû ôû ñænh nhaùnh[105]. Hình 1.3: H. nigricans (L) Lam. (toaøn caây) Hình 1.4: H. nigricans (L) Lam. (hoa) 1.2. VUØNG PHAÂN BOÁ 1.2.1. H. auricularia (L.) Lam. Caây An ñieàn tai Caây An ñieàn tai thöôøng moïc ôû nôi thoaùng maùt, hay gaëp ôû saân vöôøn hay söôøn ñoài. Caây coù moïc ôû Bieân Hoøa, Bình Phöôùc.[9] Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 4 1.2.2. H. biflora (L.) Lam. Caây An ñieàn hai hoa Caây An ñieàn hai hoa thích hôïp vôùi ñaát caùt, nôi thoaùng maùt, thöôøng gaëp ôû saân vöôøn, töø bình nguyeân ñeán trung du khaép nöôùc ta, vaø nhieàu nöôùc nhieät ñôùi khaùc (Nam Trung Quoác, caùc nöôùc chaâu AÙ, Phi, Myõ nhö AÁn Ñoä, Indonesia …).[9] 1.2.3. H. nigricans (L.) Lam. Caây Hoa kim cöông Caây Hoa kim cöông moïc hoang ôû khaép nôi. Caây moïc töông ñoái nhieàu ôû Vieät Nam vaø nhieàu nöôùc nhieät ñôùi khaùc (Thaûo nguyeân Konza, tænh Riley, Kansas), thöôøng gaëp caây Hoa kim cöông ôû nhöõng thaûo nguyeân, söôøn ñoài, khe nuùi ôû mieàn nam nöôùc ta.[105] 1.3. THAØNH PHAÀN HOÙA HOÏC Hieän nay treân theá giôùi chæ coù moät vaøi khaûo saùt sô boä veà thaønh phaàn hoùa hoïc cuûa 3 loaøi H. auricularia vaø H. biflora. Rieâng H. nigricans thì hoaøn toaøn chöa coù moät nghieân cöùu naøo. Caû ba loaøi Hedyotis naàøy ñeàu chöa ñöôïc nghieân cöùu ôû Vieät Nam. Trong phaàn naày chuùng toâi xin trình baøy thaønh phaàn hoùa hoïc cuûa moät vaøi loaøi thuoäc chi Hedyotis ñaõ ñöôïc caùc taùc giaû trong vaø ngoaøi nöôùc nghieân cöùu, vì giöõa caùc loaøi cuøng chi, cuøng hoï seõ coù chung nhöõng ñaëc ñieåm veà hoùa-thöïc vaät. 1.3.1. H. auricularia (L.) Lam. Naêm 1971, töø caùc boä phaän phaàn moïc treân maët ñaát cuûa loaøi H. auricularia (L.) Lam. moïc ôû AÁn Ñoä, Bhakuni D.S. vaø caùc coäng söï[23] ñaõ coâ laäp ñöôïc boán hôïp chaát laø stigmasterol, b-sitosterol, acid ursolic vaø acid oleanolic. Naêm 1981, Purushothama K.K. vaø coäng söï[80] ñaõ coâ laäp ñöôïc moät alkaloid laø auricularin. 1.3.2. H. biflora (L.) Lam. Naêm 1959, Bhakuni D.S. vaø coäng söï[22] ñaõ coâ laäp töø loaøi H. biflora (L.) Lam., moïc ôû AÁn Ñoä, caùc hôïp chaát nhö: b-sitosterol, g-sitosterol, acid ursolic, protopin vaø caùc ñöôøng töï do nhö galactose, glucose vaø fructose. Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 5 Naêm 1983, Dechatiwongse T. vaø coäng söï[29] ñaõ nghieân cöùu vaø keát luaän trong cao nöôùc coù chöùa 13 amino acid töï do, caùc peptit vaø protein. Naêm 1988, Hiroyuki I. vaø caùc coäng söï [45] cuõng ñaõ khaûo saùt ñònh tính vaø cho bieát trong loaøi H. biflora (L.) Lam. coù chöùa caùc hôïp chaát iridoid. Naêm 2006, Yung-Husan C. vaø coäng söï[98] ñaõ coâ laäp töø phaân ñoaïn coù hoaït tính sinh hoïc cuûa cao metanol ñöôïc 3 hôïp chaát laø hedyotiscon A, B vaø C. 1.3.3. H. nigricans (L.) Lam. Naêm 2004, töø caùc boä phaän phaàn treân maët ñaát cuûa loaøi H. nigricans (L.) Lam. thu haùi ôû Vieät Nam, chuùng toâi ñaõ coâ laäp ñöôïc 5 hôïp chaát laø stigmasterol, acid ursolic, acid oleanolic, a-amyrin vaø arbutin.[15] 1.3.4. H. capitellata var. mollis Pierre ex Pit. – Daï caåm Naêm 1998, Phöông N.M. vaø caùc coäng söï[77] coâ laäp ñöôïc moät indol monoterpen alkaloid laø capitellin. Naêm 1999, töø caùc boä phaän phaàn moïc treân maët ñaát cuûa caây H. capitellata moïc ôû röøng quoác gia Cuùc Phöông, tænh Ninh Bình, Vieät Nam, Phöông N.M. vaø caùc coäng söï[78,79] ñaõ coâ laäp ñöôïc 5 alkaloid b-carbolin laø hedyocapitellin, hedyocapitin, (-)-isocyclocapitellin, (+)-cyclocapitellin vaø isochrysotricin. Naêm 2005, Ahmad Rohaya vaø coäng söï[18] ñaõ coâ laäp ñöôïc 4 hôïp chaát furanoantraquinon laø 2-hydroxymetyl-3,4-[2'-(1-hydroxy-1-metyletyl)- dihydrofurano]-8-hydroxyantraquinon, 2-hydroxymetyl-3,4-[1'-hydroxy-2'-(1- hydroxy-1-metyletyl)-dihydrofurano]-8-hydroxyantraquinon, 2-hydroxymetyl- 3,4-[2'-(1-hydroxy-1-metyletyl)-dihydrofurano]antraquinon vaø 2-metyl-3,4-[2'- (1-hydroxy-1-metyletyl)-dihydrofurano]antraquinon. Boán hôïp chaát naày coøn ñöôïc goïi laø capitellataquinon A, B, C vaø D. Ngoaøi ra caây coøn chöùa 5 hôïp chaát khaùc nöõa laø rubiadin, 2-metoxyantragallol, 1-metoxyalizarin, digiferruginol vaø scopoletin. Theâm nöõa, töø boä phaän reã cuûa loaøi naøy, nhoùm taùc giaû ñaõ coâ laäp ñöôïc moät hôïp chaát glycosid laø lucidin-3-O-b-glucopyranosid. Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 6 1.3.5. H. corymbosa L. Naêm 1964, töø caùc boä phaän phaàn moïc treân maët ñaát cuûa caây H. corymbosa moïc ôû Hong Kong, Hui W.H. vaø Lam C.N.[38] ñaõ coâ laäp ñöôïc caùc steroid vaø triterpenoid nhö stigmasterol, g-sitosterol, acid ursolic vaø acid oleanolic. Naêm 1991, Otsuka H. vaø coäng söï[75] ñaõ coâ laäp ñöôïc töø caây H. corymbosa moïc ôû Philippine caùc iridoid glucosid nhö acid desacetylasperulosidic, acid asperulosidic, asperulosid, scandosid metyl ester, 10-O-p- hydroxybenzoylscandosid metyl ester, 10-O-p-coumaroylscandosid metyl ester, 10-O-benzoylscandosid metyl ester, desacetylasperulosid, acid desacetylasperulosid metyl ester vaø 10-O-benzoylasperulosidic metyl ester. Naêm 2000, töø loaøi H. corymbosa thu haùi ôû Vieät Nam, Toân Nöõ Lieân Höông[10] ñaõ coâ laäp ñöôïc stigmasterol, b-sitosterol, acid ursolic vaø acid oleanolic. Naêm 2001, töø cao n-hexan cuûa caây H. corymbosa thu haùi ôû Töø Lieâm – Haø Noäi, Vieät Nam, Laïi Kim Dung vaø caùc coäng söï[7] ñaõ coâ laäp ñöôïc moät antraquinon laø 3-hydroxy-2-formyl-1-metoxy-9,10-antraquinon. 1.3.6. H. dichotoma Koen.Ex Roth Naêm 1997, A. S. Hamzah vaø coäng söï[19] ñaõ coâ laäp ñöôïc hai hôïp chaát antraquinon töø reã cuûa caây H. dichotoma moïc ôû Malaysia laø 2,3-dimetoxy-9- hydroxy-1,4-antraquinon vaø 1,4-dihydroxy-2,3-dimetoxy-9,10-antraquinon. Naêm 2006, Ngoâ Thò Thuøy Döông vaø coäng söï[8] ñaõ coâ laäp ñöôïc 5 hôïp chaát töø caây H. dichotoma moïc ôû Vieät Nam laø (22E)-5a-stigmasta-7,22-dien-3b-ol, 2,5-dimetoxy-1,4-benzoquinon, acid 4-hydroxy-3-metoxybenzoic, (22E)-5a- stigmasta-7,22-dien-3-O-b-D-glucopyranosid vaø (22E)-5a-poriferasta-7,22-dien- 3-O-b-D-glucopyranosid. 1.3.7. H. diffusa L. Naêm 1964, töø caùc boä phaän phaàn treân maët ñaát cuûa loaøi H. diffusa L., Hui W. L. vaø Lam C. N.[50] ñaõ coâ laäp ñöôïc stigmasterol, g-sitosterol vaø acid ursolic. Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 7 Naêm 1965, Chu Tsang Tsai vaø caùc coäng söï[89] coâ laäp ñöôïc theâm acid oleanolic, b-sitosterol, b-sitosterol glucosid vaø acid p-coumaric. Naêm 1981, Huan Jaitung[48] ñaõ coâ laäp ñöôïc 3 hôïp chaát iridoid ester laø: asperulosid, 6-O-p-coumaroyl scandosid metyl ester vaø 6-O-p-metoxycinnamoyl scandosid metyl ester. Naêm 1981, Y. Nishihama vaø coäng söï[71] ñaõ coâ laäp ñöôïc caùc iridoid glucosid laø: 6-O-p-coumaroyl scandosid metyl ester, 6-O-p-metoxycinnamoyl scandosid metyl ester, 6-O-p-feruloylscandosid metyl ester vaø asperulosid. Naêm 1986, Ho T.I. vaø coäng söï[46] coâ laäp theâm ñöôïc moät hôïp chaát antraquinon laø 2,3-dimetoxy-7- metyl-9,10-antraquinon. Naêm 1990, Meng Y. vaø coäng söï[65] coâ laäp töø dòch trích nöôùc noùng cuûa loaøi H. diffusa ñöôïc hôïp chaát polysaccarid coù trọng lượng phân tử 79.000 Dalton goàm caùc ñöôøng: glucose, galactose, glycogen vaø acid glucuronic. Naêm 2001, töø cao n-hexan cuûa loaøi H. diffusa thu haùi ôû Töø Lieâm – Haø Noäi, Vieät Nam, Laïi Kim Dung vaø caùc coäng söï[7] ñaõ coâ laäp ñöôïc moät hôïp chaát antraquinon laø 3-hydroxy-2-metyl-1-metoxy-9,10-antraquinon. Caáu truùc hoùa hoïc cuûa caùc hôïp chaát coâ laäp ñöôïc töø caùc loaøi thuoäc chi Hedyotis ñöôïc trình baøy sau ñaây: HO HO Stigmasterol b-Sitosterol g-Sitosterol HO HO (22E)-5a -stigmasta -7,22-dien-3 -ol b-Sitosterol 3-O-b -D- glucopyranosid OGlc O 5a -Stigmasta-7,22-dien -3-O-b -D-glucopyranosid Glc O 5a -Poriferasta-7,22-dien -3-O-b -D-glucopyranosid Glc Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 8 HO COOH Acid ursolic HO COOH Acid oleanolica-Amyrin HO O HO HO HO O OH OH Arbutin O O GlcHO H H O COOMeC O MeO CHCH O O GlcHO H H O COOMeC O HO CHCH O O GlcHO H H O COOMeC O HO CHCH MeO 6-O-p-Coumaroyl scandosid metyl ester 6-O-Feruloylscandosid metyl ester 6-O-(p-Metoxycinnamoyl) scandosid metyl ester O O GlcHO O O H H Asperulosid Desacetyl asperulosid O O Glc COOH HO H H HO Acid asperulosidic Acid desacetylasperulosidic O O GlcAcO O O H H O O Glc COOH AcO H H HO O O GlcHO H H HO COOCH3 O O GlcO H H HO COOCH3 C O HO CHCH O O Glc COOCH3 BzO H H HO Scandosid metyl ester 10-O-p-Coumaryl scandosid metyl ester 10-O-p-Benzoyl scandosid metyl ester 10-O-p-Benzoyldesacetyl asperulosidic metyl ester O O GlcBzO H H HO COOCH3 O O CHO OMe OH 3-Hydroxy-2-formyl-1- metoxy-9,10-antraquinon 3-Hydroxy-2-metyl-1- metoxy-9,10-antraquinon 2,3-Dimetoxy-7-metyl- 9,10-antraquinon O O Me OMe OH O O OMe OMe Me O O Me OH OH Rubiadin 2-Metoxyantragallol 1-Metoxyalizarin Digiferruginol O O OMe OH OH O O OH OMe O O CH2OH OH O O OMe OH OMe OH 1,4-Dihydroxy-2,3-dimetoxy 9,10-antraquinon 9-Hydroxy-2,3-dimetoxy 1,4-antraquinon O O OMe MeO OMe O O OH OMe 2,5-Dimetoxy-1,4- benzoquinon Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 9 N H N OH HO N H N(Me)2 O Capitellin Capitellinmonoacetat Hedyocapitellin Hedyocapitin O N N O N H N OAc HO N O CH3O O O O Protopin O OO O OO Hedyotiscon A Hedyotiscon C O OO HO HO MeO Hedyotiscon B O O O Me Me OHH2C OH CH2OH Capitellataquinon A Capitellataquinon B Capitellataquinon C O O O Me Me OHHOHC OH CH2OH O O O Me Me OHH2C CH2OH Capitellataquinon D O O O Me Me OHH2C Me N N O OH H N N O OH (-)-Isocyclocapitellin (+)-Cyclocapitellin Isochrysotricin N H N N H NH H H H Auricularin N N O OH H 1.4. NGHIEÂN CÖÙU VEÀ DÖÔÏC TÍNH 1.4.1. H. auricularia (L.) Lam. An ñieàn tai coù taùc duïng thanh nhieät, giaûi ñoäc, laøm dòu côn ñau, chöõa caûm maïo, phaùt soát, ñau hoïng, vieâm ruoät, vieâm muû da, muïn nhoït. Ngöôøi daân thöôøng duøng caây töôi giaõ naùt ñeå ñaép hoaëc naáu nöôùc chöõa caùc veát raén, reát caén.[3,9] 1.4.2. H. biflora (L.) Lam. An ñieàn hai hoa coù vò ñaéng, tính maùt, coù taùc duïng thanh nhieät, boå thaàn kinh, chöõa veát raén caén vaø trò ñau bao töû. ÔÛ Minh Haûi, nhaân daân duøng caây saéc nöôùc uoáng ñeå giuùp khaùng vieâm sau khi moå, ñau xöông coát, thaáp khôùp. ÔÛ Vónh Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 10 Phuù, caây thöôøng ñöôïc goïi laø caây hai moàng, duøng ñeå chöõa raén caén. Laáy 100-200 g röûa saïch, giaõ nhoû, vaét laáy nöôùc coát ra uoáng, baõ ñaép vaøo nôi veát thöông ñaõ ñöôïc röûa saïch. Caùch 2-3 giôø sau laïi cho uoáng moät lieàu nöõa, chæ 2-3 ngaøy laø khoûi.[5] ÔÛ AÁn Ñoä, caây ñöôïc duøng ñeå chöõa daï daøy bò kích thích, suy giaûm thaàn kinh. Naêm 1983, ôû Thaùi Lan, Dechatiwongse T. vaø coäng söï[29] thöû nghieäm treân thoû cho thaáy, phaàn dòch nöôùc chieát töø caùc boä phaän treân maët ñaát cuûa caây H. biflora ñaõ ñöôïc saáy khoâ, coù taùc duïng laøm haï ñöôøng huyeát ñoái vôùi nhöõng con thoû ñöôïc gaây cho bò beänh tieåu ñöôøng. 1.4.3. H. nigricans (L.) Lam. Hieän chöa coù moät taøi lieäu naøo noùi veà nhöõng döôïc tính cuûa caây Hoa kim cöông coù teân khoa hoïc laø H. nigricans (L.) Lam. 1.4.4. H. capitellata var. mollis Pierre ex Pit. Caây Daï caåm H. capitellata coù vò ngoït, hôi ñaéng, coù taùc duïng thanh nhieät, giaûi ñoäc, laøm giaûm côn ñau, tieâu vieâm, lôïi tieåu. Caây Daï caåm ñöôïc duøng ñeå ñieàu trò caùc beänh lôû loeùt mieäng löôõi, loeùt daï daøy, taù traøng, vieâm hoïng, chöõa veát thöông choùng leân da non. Chöõa lôû loeùt mieäng baèng caùch laáy toaøn thaân caây baêm nhoû, naáu thaønh cao loûng, troän maät ong, boâi leân veát thöông haøng ngaøy. Chöõa veát thöông nhanh choùng leân da non baèng caùch laáy laù töôi giaõ vôùi muoái ñaép leân veát thöông.[1] Döïa treân cô sôû taùc duïng naøy, naêm 1962, beänh vieän Laïng Sôn ñaõ duøng caây Daï caåm H. capitellata ñeå chöõa loeùt daï daøy, vôùi taùc duïng laøm giaûm ñau, trung hoøa acid trong daï daøy, bôùt ôï chua, laøm veát loeùt se laïi. Ngaøy duøng 20 – 40 g daïng thuoác saéc, thuoác cao hay thuoác boät, chia laøm hai laàn uoáng trong ngaøy vaøo luùc ñau hoaëc tröôùc khi aên. Treû em duøng lieàu thaáp hôn.[13] 1.4.5. H. corymbosa L. Coû Löôõi raén Töø thôøi Tueä Tónh, ngöôøi daân ñaõ bieát duøng coû Löôõi raén ñeå chöõa trò raén caén, ñaäu, sôûi. Nhaân daân ôû Phuù Thoï coù kinh nghieäm duøng caây ñeå chöõa raén caén, ñoäc chaïy vaøo tim, tím taùi hoân meâ, saéc 300 g cho uoáng lieân tuïc cöùu soáng ñöôïc.[4] Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 11 ÔÛ Trung Quoác, ngöôøi daân duøng coû Löôõi raén (khoâ 80 g hay 160 g töôi) vôùi caây Hoaøng caàm raâu (Baùn chi lieân), baèng moät nöûa lieàu coû Löôõi raén (40 g khoâ hay 80 g töôi) saéc uoáng haèng ngaøy ñeå chöõa ung thö phoåi, gan. ÔÛ AÁn Ñoä, ngöôøi daân thöôøng duøng coû Löôõi raén ñeå trò soát, soát caùch nhaät, aên uoáng khoâng tieâu, thaàn kinh suy nhöôïc, vaøng da, beänh veà gan, trò giun. Trò raén caén theo löông y Leâ Traàn Ñöùc[6]: coû Löôõi raén moät naém, röûa saïch, nhai nuoát nöôùc, baõ ñaép veát raén caén. Duøng keát hôïp vôùi caùc vò thuoác khaùc ñeå trò raén caén: Ñaïi hoaøng taåm röôïu sao (20 g), coû Löôõi raén (80 g), Cam thaûo, Hoaøng ñaèng, Chi töû (30g) saéc nöôùc, uoáng trong 24 giôø. 1.4.6. H. diffusa Willd. - Coû Baïch hoa xaø thieät thaûo Coû Baïch hoa xaø thieät thaûo coù taùc duïng khaùng sinh, trò ñau haàu hoïng, vieâm nhieãm ñöôøng tieåu, ñöôøng ruoät, vieâm loeùt daï daøy, taù traøng, noùng soát (keå caû soát xuaát huyeát, sôûi, thuûy ñaäu), trò soûi maät, söng haïch baïch huyeát, vieâm gan, ung thö gan, ung thö coå töû cung [2]. Coû Baïch hoa xaø thieät thaûo coù taùc duïng kích thích söï taêng sinh cuûa teá baøo löôùi noäi moâ, naâng cao söùc thöïc baøo cuûa baïch caàu, do ñoù coù taùc duïng ñieàu trò moät soá chöùng nhieãm khuaån, coù khaû naêng khaùng ung thö [65]. Naêm 1990, Meng Y.[65] ñaõ coâ laäp töø dòch trích baèng nöôùc noùng cuûa caây Baïch hoa xaø thieät thaûo ñöôïc moät polysaccarid coù troïng löôïng phaân töû 79.000 Da (ñaïi phaân töû naày coù thaønh phaàn goàm caùc ñöôøng glucose, galactose, acid glucuronic). Hôïp chaát naøy ñöôïc thí nghieäm thaáy coù hoaït tính khaùng ung böôùu ñoái vôùi caùc teá baøo ung thö Sarcoma -180 caáy döôùi da chuoät. Naêm 1996, Hong X. X. vaø coäng söï [47] ñaõ khaûo saùt moät soá caây thuoác coå truyeàn ôû Trung Quoác, Nhaät Baûn, Indonesia veà khaû naêng khaùng protease HIV-1, trong soá ñoù coù caây Hedyotis diffusa. Dòch trích nöôùc cuûa toaøn caây Hedyotis diffusa ñöôïc chöùng minh laø coù hoaït tính khaùng protease HIV-1. Khaû naêng öùc cheá protease HIV-1 cuûa caây khaù cao 81,9% (250 mg/ml); 27,0% (25 mg/ml). Luaän aùn Tieán só Hoùa hoïc Phaàn Toång quan 12 Moät soá hôïp chaát thöôøng ñöôïc tìm thaáy trong caùc caây thuoäc loaøi Hedyotis ñaõ ñöôïc thöû nghieäm hoaït tính sinh hoïc vaø coù keát quaû nhö sau: · Stigmasterol Stigmasterol coù khaû naêng chöõa trò raén caén. Khi troän stigmasterol vôùi lieàu 3-4 laàn lieàu IC50 (0,08 mg/kg chuoät), loaïi noïc raén Crotalus durissus terrificus trong dung dòch nöôùc muoái, uû trong 30 phuùt roài chích vaøo ñuøi con chuoät Swiss, keát quaû cho thaáy stigmasterol (2,3 mg/1 con chuoät) ñaõ laøm giaûm tyû leä chuoät cheát xuoáng coøn 1/8.[90] · b-Sitosterol Theo Nuno A. Pereira vaø coäng söï[51], b-sitosterol cuõng laø moät trong soá caùc hôïp chaát thöïc söï coù khaû naêng chöõa trò raén caén. b-Sitosterol tinh khieát ñöôïc hoøa tan vaøo propylen glycol, cho chuoät uoáng lieàu 100 mg/kg theå troïng chuoät. Loaïi chuoät thöû nghieäm laø chuoät Albino coù troïng löôïng trung bình moãi con laø 20 g. Noïc raén söû duïng laø Bothrops jararaca ñöôïc chích vaøo chuoät (5 mg/kg chuoät). Caùch thöû nghieäm: cho chuoät uoáng thuoác ñieàu trò, 1 giôø sau chích noïc raén roài theo doõi phaàn traêm soá chuoät coøn soáng. Vôùi b-sitosterol tinh khieát ñöôïc trích töø baát cöù caây thuoác naøo, sau 6 giôø coù 90% con chuoät coøn soáng. So vôùi 7 hôïp chaát khaùc ñöôïc thöû nghieäm, b-sitosterol coù khaû naêng chöõa trò raén caén toát. Naêm 1999, theo taïp chí Les Actualiteùs Biologiques[11], b-sitosterol coù taùc duïng öùc cheá söï phaùt trieån cuûa teá baøo ung thö, nhö ung thö tuyeán tieàn lieät, ung thö vuù vaø ung thö ñaïi traøng. · Acid oleanolic Acid oleanolic ñöôïc bieát coù hoaït tính khaùng teá baøo ung thö KB vôùi giaù trò IC50 laø 20 mg/ml[67]. Acid oleanolic coøn coù hoaït tính khaùng saùu doøng teá baøo u böôùu raén cuûa ngöôøi (IC50 2,46-3,47 mg/ml). Ngoaøi ra, acid oleanolic coøn coù khaû naêng khaùng moät vaøi loaïi aáu truøng nhö aáu truøng Caenorhabditis elegans vaø aáu